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    Faz sentido misturar diferentes esteroides anabolizantes androgênicos?

    Entenda se realmente faz algum sentido misturar anabolizantes androgênicos, quando a maioria deles é sintetizado do mesmo hormônio, a testosterona. Não seriam todos iguais?

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    Muito provavelmente você já deve ter ouvido inúmeras combinações de anabolizantes sugeridas na internet, entre amigos ou mesmo recomendadas por aquele seu amigo de academia, não é mesmo? Mais do que isso, você já deve ter pesquisado sobre essa ou aquela substância e o quanto ela pode interferir positivamente ou negativamente nos efeitos de outra. E estudando sobre esteroides anabólicos androgênicos você descobriu que todos eles se derivam da testosterona. E é ai que vem a pergunta, faz sentido misturar diferentes anabolizantes que sintetizam do mesmo hormônio?

    Entendendo o funcionamento dos receptores celulares

    Os receptores celulares, a grosso modo, são proteínas capazes de ligar-se a um, por exemplo, hormônio. Basicamente, essas proteínas ligam-se aos seus respectivos substratos que apresentam certa especificidade e desencadeiam fosforilações intracelulares as quais poderão causar diferentes efeitos celulares, como os de inibição, síntese, degradação, entre outros. Essas cascatas de reações são fundamentais e cada uma delas ocorre em células específicas, em intensidades diferentes e podem gerar efeitos diferentes.

    Entre os muitos receptores que existem, podemos diferenciar os que estão localizados no espaço da membrana celular e respondem a hormônios peptídicos e neurotransmissores e os receptores que estão no compartimento citoplasmático ou nuclear, que respondem a hormônios esteroides, tireoideos e à Vitamina D. Independente de serem receptores hormonais para substâncias peptídicas ou substâncias esteroides, eles correspondem a uma ordem de quantidade de ligantes para a quantidade de receptores. Assim, basicamente, quanto mais receptores temos e menos são os ligantes, maior a capacidade dos ligantes em ligarem-se aos receptores e vice-versa.

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    Nosso foco ao falar de receptores devem ser os citoplasmáticos ou nucleares, a fim de estabelecer o porque de ser ou não conveniente mesclar mais de uma substância em um ciclo.

    Os receptores nucleares incluem os dos glicocorticoides, mineralcorticóides, os de Vitamina D, os de progesterona, estrógenos, hormônio tireoideo e androgênicos. Esses receptores, embora sejam descritos como nucleares, podem estar um pouco acima do núcleo, a nível citoplasmático. Porém, apesar de sua especificidade aos diferentes ligantes, devemos considerar dois pontos essenciais quando o assunto é o uso de esteroides anabolizantes. O primeiro deles é que o androgênico que atua no crescimento muscular é a testosterona. Dessa forma, o DHT, por exemplo, apesar de ser muito mais potente do que a testosterona, não possui receptores no músculo, sendo ineficaz para ações que não sejam, por exemplo, androgênicas e não anabólicas (ao músculo). O segundo ponto é que todas as drogas androgênicas nada mais farão do que mimetizar a testosterona, ou seja, “imitar” suas funções nas células. Porém essas drogas terão maior capacidade de se ligar aos receptores e permanecer lá por mais tempo, visto que a testosterona em sua forma pura é muito fraca, durando apenas em torno de 30 minutos no corpo.

    Aliás, é devido a justamente esse fator dos receptores serem iguais e das substâncias mimetizarem a testosterona que diz-se em “saturar os receptores”. E em determinados níveis, eles ocorrem, mas os receptores dificilmente se saturarão por completo, primeiramente por questões hiperplásicas e em segundo pelo que decorreremos no texto a seguir.

    Sendo os receptores de testosterona únicos receptores capazes de ligar-se a ela e promover o anabolismo celular e sendo quaisquer drogas androgênicas mimetizadoras da testosterona, por que será que misturam-se, em ciclos comuns, diferentes drogas? Não seria muito mais fácil usar apenas uma droga em quantidades superiores? Poderia essa ser uma opção mais econômica e viável na hora de usar hormônios?

    A diferença entre os esteroides anabólicos androgênicos

    Quando escolhemos combinar essa ou aquela droga, estamos escolhendo uma relação não somente entre anabolismo, mas buscando evitar o androgenismo, buscando uma determinada meia-vida e levando em consideração nossa resposta individual a X ou Y substância.

    Basicamente, consideremos que uma droga A tenha um único sentido em sua via e se ligue ao receptor rA. Dessa forma, algumas modificações na molécula A podem ter o mesmo efeito no receptor rA, e devemos entender a relação entre a concentração de receptores e a concentração das substâncias que nele se ligarão para saber a potencialidade da droga. Essa relação quer dizer que uma droga potente é aquela que precisa de quantidades menores do que outra para exercer o mesmo efeito. Por exemplo, se temos de ingerir 100mg/dia de uma droga A para ter determinado efeito e 50mg/dia de uma droga B para esse mesmo efeito, então a droga B é duas vezes mais potente do que a droga A. Porém isso não quer dizer que a droga B seja melhor, considerando aspectos de permanência no corpo, efeitos colaterais, androginismo etc.

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    Assim, teoricamente, se ingeríssemos 100mg da droga A e 50mg da droga B, teríamos o mesmo efeito, pois os receptores seriam saturados ou seriam ocupados no que estivessem livres da mesma forma. Porém, sabemos que não é bem assim que ocorre na prática. Se misturássemos 25mg da droga B e 50mg da droga A, então muito provavelmente teríamos um resultado melhor.

    É um pouco mais complexo do que podemos imaginar, pois teoricamente isso não faz sentido, mas sabemos que na prática faz. Por que isso ocorre?

    Devemos considerar é a concentração de receptores celulares para uma substância. Por exemplo, apesar de não bem compreendida, é de aproximadamente 0,44nmol/L.1 e os níveis plasmáticos de testosterona livre no homem são de aproximadamente 0,07nmol/L.1. Isso quer dizer que, naturalmente, o corpo não estará com os receptores saturados. Assim, se ingeríssemos 10X mais testosterona do que o normal, a ocupação se daria em menos de 65% dos receptores, ainda restando vários outros livres. Com o dobro disso, temos uma saturação de menos de 80%. Isso explica porque quando utilizamos baixas doses de testosterona, por exemplo, conseguimos resultados cada vez melhores até aproximadamente 1g/semana e não notamos grande progresso aumentando para 2g/semana. Porém, o fato dos ganhos se tornarem menores não quer dizer que eles DEIXAM DE OCORRER, ou seja, eles ainda ocorrem, o que contradiz a teoria da saturação de receptores expressas na literatura.

    Dessa forma, isso nos remete a pensar que existam mais de um mecanismo para que haja ação do hormônio na célula além da via tradicional com os ARs. Há alvos moleculares intracelulares, por exemplo, que são indisputáveis e que ligam o andrógeno fazendo com que ele exerça sua resposta biológica/farmacológica. Apesar desse não ser um mecanismo totalmente elucidado pela literatura, sabe-se que ele é grandemente possível de existir, do contrário não teríamos os fatos que citamos anteriormente com as dosagens de testosterona com a combinação de drogas, afinal todos os esteroides androgênicos se comportariam da mesma maneira, variando apenas o quão forte ele pode se ligar ao seu receptor.

    Existem estudos em próstatas de rato os quais demonstram que, apesar da testosterona ter menos capacidade de ligar-se ao AR do que o DHT, o inverso é assumido nesse tecido. Além disso, um fármaco de nome metiltrienolona, que é mais potente do que o DHT, não é tão efetivo para esse tecido quanto a DHT. O fato da testosterona aromatizar mais do que a metiltrienolona não justifica e não torna explicável esse caso pela literatura.

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    A própria lipólise é algo que explica que possam existir diferentes mecanismos celulares de resposta. Sabe-se que a testosterona pode estimular a lipólise, mas a dihidrotestosterona não. Porém, observa-se que os receptores para ambos são os mesmos. Além disso, inibidores de aromatase NÃO interferiram no processo de lipólise estimulado pela testosterona, fazendo-nos então crer que se essa atividade fosse realmente através unicamente os receptores de androgênicos hormonais, a DHT poderia estimular a lipólise tanto quanto a própria testosterona.

    Existem outros estudos que mostram que alguns fármacos podem apresentar efeito de libido de animais, enquanto outros não. Da mesma forma, vale para o estímulo a produção de espermatozoides. Alguns desses androgênicos podem diminuir esse processo, o que nos seria muito contraditório.

    Mas então, o que podemos concluir disso tudo?

    Basicamente, podemos dizer que a literatura nos dá uma grande margem de chance de acertos para saber quais serão as interações entre diferentes substâncias em nosso corpo, assim como as diferentes respostas obtidas com cada uma delas. Porém, esses aspectos teóricos levam em consideração a farmacocinética de cada droga e principalmente a sua ação dentro da célula. No entanto, ela desconsidera alguns aspectos os quais ainda não são bem compreendidos na ciência e que geram muitas suspeitas na prática. Sabe-se que, apesar de na teoria, misturar diferentes esteróides androgênicos hormonais pode ser uma perda de tempo, na prática não é isso que ocorre e os tantos coquetéis que existem nos dias de hoje, possuem aplicações muito diferentes.

    Portanto, é essencial conhecer cada resposta individual, não somente no papel, mas na prática e isso requer sempre o conhecimento de um bom profissional.

    Jamais tente iludir-se com combinações próprias. Saiba que a endocrinologia é um muito mais complexa do que se imagina e pequenos erros podem causar GRANDES estragos.

    Bons treinos!

    Artigo escrito por Marcelo Sendon (@marcelosendon)



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